ЛС, избирательно подавляющие болевую чувствительность

(без выключения сознания и других видов чувствительности)

1. Анальгетики наркотические(опиоидные, группа морфина)

2. Анальгетики ненаркотические и НПВС(группа ацетилсалициловой кислоты)

7.2 АНАЛЬГЕТИКИ НАРКОТИЧЕСКИЕ (ОПИОИДНЫЕ)

Наркотические • могут вызывать наркоманию

• в дозах = сон → наркоз→кома

Опиоидные • opium (греч.) – название сока мака снотворного

(Рapaver somniferum)

7.3 ПОРОШОК ОПИЯ (3 тыс лет до н.э.) – обезболивающее

– одурманивающее (в опиумокурильнях)

– противопоносное

АЛКАЛОИДЫ ОПИЯ

• производные фенантрена – морфин, кодеин (действуют на ЦНС)

• производные изохинолина – папаверин (не действует на ЦНС)

7.4 МЕХАНИЗМ АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ МОРФИНА

нейропептидыморфин

(………………..

………………..

µ, κ, δ –

Рецепторы

Морфин – агонист(стимулятор)опиоидных(опиатных)р-ров

7.5 ВЛИЯНИЕ МОРФИНА НА ЦЕНТРЫ ПРОДОЛГОВАТОГО МОЗГА

7.6 ОФЭ МОРФИНА

• анальгезирующий……………………………………………………………….

• седативный, снотворный (Морфей – сын бога сна Гипноса)

• потенцирующий…………………………………………………………………

• противокашлевой. ………………………………………………………………

• расширение сосудов легких…………………………………………………….

• одышки при ЛЖ недостаточности…………………………………………...

7.7 ОПП МОРФИНА

• острые непереносимые боли, угрожающие развитием …………..…………..

• травмы,операции, ОИМ, колики (+ спазмолитик!) ………………………….

• хронические боли у онкобольных ……………………………………………..

• премедикация ……………………………………………………………………

• кашель, угрожающий жизни…………………………………………………….

• острый отек ………………………………………………………………………

• острая левожелудочковая недостаточность («сердечная астма»)

7.8 НЭ МОРФИНА

• спазмогенный (задержка …………………. и …………………. кишечника)

• …? тонуса бронхов

• …? ВЧД

• тошнота, рвота

• угнетение дыхания………………………………………………………………

• толерантность……………………………………………………………………

• зависимость ……………………………………………………………………...

7.9 КОДЕИН

Все ОФЭ = морфину, но …? выражены

• лучше абсорбируется ( = таблетки !)

• …? сонливость

• …? угнетение дыхания

• …?спазмогенен ( задержка…………………, …………………………

• медленное развитие зависимости

= эталонное противокашлевое средство (исторически)

ОПП•кашель центрального генеза (при ………………………………………..

• мучительный, изнуряющий кашель, особенно «сухой»

(непродуктивный) при…………………………………………………….

• кодеин дезоморфин («крокодил»)!!! ……………….……………...

7.10 СИНТЕТИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

ТРИМЕПЕРЕДИН(ПРОМЕДОЛ)

• действует короче морфина (2-4 часа) и слабее

• …?спазмогенный эффект и угнетение дыхания

ОПП ……………………………………………………………………………..

ФЕНТАНИЛ

• действует …? морфина, быстро и коротко (≈ 20 min)

ОПП• …………………………………………………………………………….

• TTS – до 48-72 час = послеоперационные боли

ТРАМАДОЛ

•

• в хирургии

• в акушерстве (обезболивание родов)

7.11 ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ ОПИОИДАМИ

• зрачок? ………………………………………………………………………….

• t^о тела

• АД

• отек легких

• сон → наркоз → кома → паралич ЖВЦ

ПОМОЩЬ • общие меры помощи (промывание желудка с KMNO₄ =

= морфин → ………………………………………………………..

• ИВЛ

• антагонист ………………….……………………………….………

7.12 ОПИОМАНИЯ

• толерантность (до 4,0, т.е. 400 мл 1% р-ра морфина за 24 часа !!!?)

• физическая зависимость (синдром ……………………………………………

• психическая зависимость

ГЕРОИН – диацетильное производное морфина=

=…? липофильность = “кайф” в течение 1-й минуты=

- н - назначение антагониста налтрексона

7.13 АНАЛЬГЕТИКИ НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ

• не вызываютнаркоманию

• нет стадии наркоза при передозировке

• кислота ацетилсалициловая

• метамизол

• парацетамол

• кеторолак

7.14 НПВС (НЕСТЕРОИДНЫЕПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА, НПВП)

нестероидные противовоспалительные= т.е. не являются

стероидами, не относятся к ………………………………………..

• кислота ацетилсалициловая (в дозах = 3.0-4.0 и в сутки)

• ибупрофен, диклофенак

• нимесулид

• целекоксиб, эторикоксиб

7.15 МД НЕНАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ И НПВС

Фосфолипиды клеточных мембран

Арахидоновая кислота

ПГ………………ЛТ………………

= анти…………………………………….механизм действия

7.16 ИЗОФОРМЫ ЦОГ: ЦОГ-1 И ЦОГ-2

ЦОГ-1 (постоянная, физиологическая)

ЦОГ-2 («воспалительная»)

Арахидоновая кислота

	ЦОГ- 1

ПГ ПГ

 

• защита слизистой ……………. • боль………….………………

• расширение сосудов почек • t^о тела

• агрегация тромбоцитов • воспаление соединит. ткани

7.17 ОФЭ КИСЛОТЫ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ(АСПИРИНА)

 

• анальгезирующий….….….….….….….….….….….….….….….….….….…....

• жаропонижающий ….….….….….….….….….….….…..….….….….….….….

• противовоспалительный….….….….….….….….….….….….….….….….…...

• антиагрегационный ….….….….….….….….….….….….….….….….….….…

 

 

7.18 ОПП КИСЛОТЫ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ

• боль «периферическая» (не «висцеральная»!)

- головная, зубная, при болезненных месячных

- суставная (………………..….….….….….….…

- мышечная (……………….….….….….….….…

- из нервной ткани (…………………….….….…

• t^о (38,5^о и )

• воспаление соединительнотканное при ревматических заболеваниях

(коллагенозы, системные диффузные заболевания соединительной

ткани), в качестве симптоматического ЛС (устаревшее)

• профилактика тромбозов (в …? дозах, постоянный прием)

• лечение тромбозов (при ОКС – таблетку разжевать!)

7.19 НЭ КИСЛОТЫ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ

• ульцерогенез за счёт:

- образования ……………………………….. ..…………………………...…

- местного раздражающего действия (кислота!)

• поражение почек (при длительном применении)

• кровотечения

• головокружение, звон в ушах (в дозах)

• тонуса бронхов за счет ЛТ, аллергические реакции……………………..

• противопоказан детям до 5 лет

7.20 МЕТАМИЗОЛ (АНАЛЬГИН)

• …? анальгезирующий эффект

•хорошо растворим в воде (р-р до 50% !)

•противовоспалительный эффект незначителен (не используется)

• угнетение кроветворения*

 

ОПП•острые «периферические» боли (в т.ч. в р-ре в/м)

•t^о (в т.ч. в/м в составе литической смеси - вместе с …………………)

•спазмы (колики) гладкомышечных органов (в комбинации со

спазмолитиками – баралгин, спазган и др.)

*во многих странах запрещён

7.21 ПАРАЦЕТАМОЛ(ПАНАДОЛ, ЭФФЕРАЛГАН)

• действует преимущественно на гипоталамическую ЦОГ

(нет ульцерогенеза и кровотечений)

• достаточен анальгезирующий эффект

• противовоспалительный эффект незначителен (не используется)

• гепатотоксичен у взрослых (сравнительно безопасен у детей)

ОПП • t^о, в т. ч. у детей

• боль «периферическая»

7.22 КЕТОРОЛАК

• выраженный анальгезирующий эффект

• ульцерогенез*

• нефротоксичность*

• опасность кровотечений*

 

ОПП • боль послеоперационная

• травмы

• невралгии тяжелейшие

*не рекомендуется использовать > 5 дней, в ряде стран запрещён

7.23 ИБУПРОФЕН(БРУФЕН, НУРОФЕН)

• достаточно выражен анальгезирующий эффект

• достаточно выражен жаропонижающий эффект

• имеется противовоспалительный эффект

ОПП • ревматические заболевания (…………………………………………….

с выраженными болями, в качестве симптоматического ЛС

• боль «периферическая»

• t^о, в т. ч. у детей (действует длительнее парацетамола)

7.24 ДИКЛОФЕНАК (ВОЛЬТАРЕН)

• все 3 классических эффекта хорошо выражены

• сравнительно малотоксичен

• выпускается во всех основных лекарственных формах

- табл. в т.ч. retard

- р-р для инъекций

- суппозитории

- мазь, гель, эмульгель

ОПП • ревматические заболевания (……………………………………………

в качестве симптоматическогоЛС

• артралгии, миалгии, невралгии, etc.

7.25 НИМЕСУЛИД(НАЙЗ)

• относительно «селективный» ингибитор ЦОГ-2 =

= …? НЭ, связанных с ингибированием ЦОГ-1

ОПП • ревматические заболевания (……………………………………………

одно из ведущих современныхсимптоматическихЛС, особенно

при риске ульцерогенеза

• артралгии, миалгии, невралгии, etc.

 

ЦЕЛЕКОКСИБ(ЦЕЛЕБРЕКС)

• «……………………………» ингибитор ЦОГ-2

ОПП•см. нимесулид

7.26 НЭ НПВС при длительном применении

 

•

НПВС - гастропатия

диспептические р-ва - 30 – 40 %

• эрозии слизистой - 10 – 20 %

• кровотечения и перфорации - 2 – 5 %

• аллергические реакции, обострение БА

 

7.27 ПРОФИЛАКТИКА НЭ НПВС

 

• прием после еды

• табл. с распадаемостью

• использование разных путей введения

• комбинации с антисекреторными ЛС – ИПП (ингибиторами протонной

помпы - омепразол и др.)

• использование «селективных» НПВС

• использование базисных ЛС при ревматических заболеваниях

---

Предыдущая123456789101112Следующая