Пиши Дома Нужные Работы


ТЕМА: ОПРЕДЕЛЕНИЕ КАЧЕСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРОИЗВОДНЫХ ЛАКТОНОВ НЕНАСЫЩЕННЫХ ПОЛИГИДРОКСИКИСЛОТ, СТАТИНОВ, КИСЛОТЫ ДИТИОКАРБАМИНОВОЙ И АМИНОКИСЛОТ

Вопросы для самоконтроля

1. Напишите структурные формулы, латинские и систематические химические названия кислоты аскорбиновой, ловастатина, симвастатина, дисульфирама, кислоты глутаминовой, аминалона, кислоты аминокапроновой, метионина, цистеина, ацетилцистеина, пеницилламина, натрия кальция эдетата, каптоприла, эналаприла, мелфалана. Укажите и назовите гетероциклы и функциональные группы, имеющиеся в молекулах.

2. Опишите физические свойства исследуемых соединений: агрегатное состояние, цвет, запах, растворимость в воде и в органических соединениях.

3. Опишите способы получения исследуемых лекарственных веществ.

4. Опишите общие и специфические реакции определения подлинности перечисленных выше лекарственных препаратов (реактивы, условия, эффекты реакций). Напишите соответствующие уравнения химических реакций.

5. Опишите способы обнаружения атомов серы в молекуле дисульфирама, напишите схемы химических реакций.

6. Назовите методы количественного определения изучаемых препаратов (титириметрические и физико-химические). Напишите соответствующие уравнения химических реакций.

7. Охарактеризуйте стабильность изучаемых лекарственных средств, укажите условия их хранения.

8. Опишите медицинское применение и пути биотрансформацииперечисленных выше лекарственных веществ.

Рекомендуемая литература

1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия Т 2. Специальная фармацевтическая химия. Пятигорск. 1996. - С 44-54.

2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. - М: Высшая школа, 1985. - С.241-240.

3. Лабораторные работы по фармацевтической химии. / Под ред. В.Г. Беликова. - М.: Высшая школа. - С. 101- 109.

4. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии (под ред. А.П. Арзамасцева). - М.: Медицина, 1987.- С. 128-130.

5. Государственная фармакопея СССР, X изд. - Соответствующие статьи на лекарственные средства.

6. Международная фармакопея ВОЗ.Т.2. Женева, 1983. - Соответствующие статьи.

7. Конспект лекции.

КИСЛОТА АСКОРБИНОВАЯ

Идентификация

1. К раствору 0,05 г лекарственного вещества в 2 мл воды прибавляют 0,1 г натрия гидрокарбоната и около 0,02 г железа (II) сульфата, встряхивают и оставляют стоять. Появляется темно-фиолетовое окрашивание, исчезающее при добавлении 5 мл 16% кислоты серной.

2. При добавлении к водному раствору препарата (0,05 г в 2 мл) по каплям 0,1 н. раствора йода происходит обесцвечивание последнего.

2. При добавлении к 5 мл 2% раствора кислоты аскорбиновой 4 мл раствора Фелинга и нагревании образуется оранжево-желтый осадок.

3. При добавлении к 2 мл 2% водного раствора препарата 2-3 капель разведенной кислоты хлороводородной, 1 мл 5% раствора калия гексациа-ноферрата (III) и 2 мл раствора железа (III) хлорида образуется синее окрашивание.

4. При добавлении к 5 мл раствора лекарственного вещества по каплям раствора калия перманганата происходит обесцвечивание последнего.

5. 0,05 г препарата растворяют в 2 мл воды и прибавляют 0,5 мл раствора серебра нитрата; выпадает темный осадок.

6. 0,05 г препарата растворяют в 2 мл воды и прибавляют по каплям раствор 2,6-дихлорфенолиндофенола; синяя окраска реактива исчезает.

7. Удельное вращение от + 22° до + 24° (2% водный раствор).

Количественное определение

Около 0,1 г препарата (точная навеска) растворяют в 10 мл воды, прибавляют 0,5 мл 1% раствора калия йодида, 2 мл раствора крахмала и 1 мл 2% раствора кислоты хлороводородной и титруют 0,1 н. раствором калия йодата до появления стойкого слабо-синего окрашивания.

1 мл 0,1 н. раствора калия йодата соответствует 0,008806 г кислоты аскорбиновой, которой в препарате должно быть не менее 99,0%.

ТАБЛЕТКИ «ТЕТУРАМ»

Идентификация

1. Ультрафиолетовый спектр препарата и стандарта, приготовленных по методике количественного определения, в области от 210 до 330 нм имеют максимумы и минимумы при одних и тех же длинах волн.

2. 0,01 г порошка растертых таблеток растворяют в 1 мл ацетона, добавляют 1 мл 1% раствора меди сульфата. Образуется желтовато-зеленое окрашивание, переходящее в зеленовато-коричневое, затем при стоянии выпадает осадок коричневого цвета.

Количественное определение

Около 0,06 (точная навеска) порошка растертых таблеток помещают в мерную колбу вместимостью 100 мл, прибавляют 40 мл хлороформа, встряхивают в течение 3 минут. Затем прибавляют 40 мл этанола, перемешивают и доводят объем до метки тем же растворителем. Полученный раствор фильтруют, отбрасывая первые 20 мл.

1 мл фильтрата помещают в мерную колбу на 50 мл, прибавляют 40 мл этанола, 0,5 мл концентрированной кислоты хлороводородной, перемешивают и доводят объем раствора этанолом до метки.

Оптическую плотность полученного раствора измеряют на спектрофотометре в максимуме при длине волны 275 нм в кювете с толщиной слоя 1см относительно раствора сравнения.

Параллельно измеряют оптическую плотность стандартного раствора.

Содержание дисульфирама (тетурама) в таблетке (г) рассчитывают по формуле:

где

D -оптическая плотность исследуемого раствора;

Do - оптическая плотность стандартного раствора;

а - навеска исследуемого препарата, г;

ао - навеска стандарта, г;

P - средняя масса таблетки, г.

Содержание дисульфирама в таблетке должно быть от 0,095 до 0,105 г (для дозировки 0,1 г), или от 0,142 до 0,157 г (для дозировки 0,15 г), или от 237 до 0,262 г (для дозировки 0,25 г), считая на среднюю массу одной таблетки.

Примечание. Приготовление стандартного раствора дисульфирама/

Около 0,05 г (точная навеска) дисульфирама помещают в мерную колбу вместимостью 100 мл, прибавляют 40 мл хлороформа и встряхивают в течение 3 минут. Прибавляют 40 мл этанола и перемешивают. Объем раствора доводят до метки тем же растворителем (раствор А).

1 мл раствора А помещают в мерную колбу на 50 мл, прибавляют 40 мл этанола, 0,5 мл концентрированной кислоты хлороводородной, перемешивают и объем раствора доводят до метки этанолом (раствор Б). Раствор Б используют свежеприготовленным.

Приготовление раствора сравнения

0,4 мл хлороформа помещают в мерную колбу на 50 мл, прибавляют 40 мл этанола и 0,5 мл кислоты хлороводородной концентрированной, перемешивают и доводят объем до метки спиртом этиловым.

КИСЛОТА ГЛУТАМИНОВАЯ

Идентификация

1. 0,02 г препарата растворяют при нагревании в 1 мл свежепрокипяченой воды, прибавляют 1 мл свежеприготовленного раствора нингидрина и нагревают; появляется сине-фиолетовое окрашивание.

2. Крупинку препарата нагревают в пробирке с кристалликом резорцина и 5 каплями концентрированной кислоты серной до появления зелено-коричневого окрашивания. После охлаждения прибавляют по 5 мл воды и раствора аммиака; появляется красно-фиолетовое окрашивание с зеленой флуоресценцией.

3. Удельное вращение от + 30,5° до + 33,5° (5% раствор в разведенной кислоте хлороводородной).

4. рН. 0,5 г препарата растворяют в 10 мл горячей свежепрокипяченой воды и по охлаждении фильтруют; рН полученного фильтрата 3,1-3,7.

Посторонние аминокислоты

К 5 мл того же фильтрата прибавляют 5 мл реактива Фелинга и кипятят на сетке 2 минуты; не должно появляться зеленое или бурое окрашивание.

Количественное определение

Около 0,1 г препарата (точная навеска) помещают в коническую колбу и при слабом нагревании растворяют в 20 мл свежепрокипяченой воды. К охлажденному раствору прибавляют 1-2 капли спиртового раствора бромтимолового синего и титруют 0,1 н раствором натрия гидроксида до перехода желтой окраски в голубовато-зеленую.

1 мл 0,1 н. раствора натрия гидроксида соответствует 0,01471 г кислоты глутаминовой, которой в препарате должно быть не менее 98,5%.






ТОП 5 статей:
Экономическая сущность инвестиций - Экономическая сущность инвестиций – долгосрочные вложения экономических ресурсов сроком более 1 года для получения прибыли путем...
Тема: Федеральный закон от 26.07.2006 N 135-ФЗ - На основании изучения ФЗ № 135, дайте максимально короткое определение следующих понятий с указанием статей и пунктов закона...
Сущность, функции и виды управления в телекоммуникациях - Цели достигаются с помощью различных принципов, функций и методов социально-экономического менеджмента...
Схема построения базисных индексов - Индекс (лат. INDEX – указатель, показатель) - относительная величина, показывающая, во сколько раз уровень изучаемого явления...
Тема 11. Международное космическое право - Правовой режим космического пространства и небесных тел. Принципы деятельности государств по исследованию...



©2015- 2017 pdnr.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.