Местное и резорбтивное действие

Местное действие - эффекты лекарственных средств в месте применения, например, потеря болевой и температурной чувствительности под влиянием местных анестетиков; боль, гиперемия, отек кожи в области нанесения раздражающих средств; сужение зрачков при применении пилокарпина в форме глазных капель.

Таблица 5-1.Циторецепторы

Продолжение табл. 5-1

Оконгание табл. 5-1

Примечания. ИК - рецепторы, ассоциированные с ионными каналами; G - рецепторы, ассоциированные с G-белками; ГАМК - γ-аминомасляная кислота; NMDA - N-метил-D-аспартат; АМРА - α-амино-3-окси-5-метил-4-изоксазолпропионовая кислота; 5-НТ - 5-гидрокситриптамин; ИФ₃ - инозитолтрифосфат; ДАГ - диацилглицерол; цАМФ - циклический аденозинмонофосфат; НЭ - норэпинефрин; Э - эпинефрин; АТФ - аденозинтрифосфат; СубР - субстанция Ρ; НК - нейрокинин; X - холецистокинин; DAMGO - Тир-D-Ала-Гли-(метил-Фен)-(окси-Гли); СТОР - D-Фен-Цис-Тир-D-Трп-Орн-Тре-Фен-Тре-NН₂; DPDPE - Тир-D-Фен-Гли-Фен-D-Фен; PPADS - пиридоксальфосфат-6-азофенил2',4' -дисульфоновая кислота; Ала - аланин; Apr - аргинин; Гли - глицин; Мет - метионин; Орн - орнитин; Про - пролин; Тир - тирозин; Тре - треонин; Трп - триптофан; Фен - фенилаланин; Цис - цистеин.

Резорбтивное действие (от лат. resorbeo - «поглощаю») - эффекты лекарственных средств, возникающие после всасывания в кровь и проникновения через гистогематические барьеры, например, аналгезия и угнетение сознания при применении наркозных средств; повышение умственной и физической работоспособности у людей, принимающих кофеин .

Прямое и косвенное действие

Прямое (первичное) действие - изменение лекарственными средствами функций органов в результате действия на клетки этих органов. Так, сердечные гликозиды усиливают сердечные сокращения, блокируя Na+, К+-зависимую АТФазу мышечных клеток миокарда; мочегонные средства повышают диурез, нарушая реабсорбцию ионов и воды в почечных канальцах.

Косвенное (вторичное) действие - изменение лекарственными средствами функций клеток и органов в результате действия на другие клетки и органы, функционально связанные с первыми. Например, сердечные гликозиды оказывают мочегонное действие, так как усиливают сердечные сокращения, вследствие чего улучшается почечный кровоток, увеличиваются скорость клубочковой фильтрации и объем мочи.

Частным случаем косвенного действия является рефлекторное - изменение функций органов путем прямой стимуляции чувствительных нервных окончаний. Деполяризация нервных окончаний вызывает потенциал действия, который по рефлекторным дугам при участии нервных центров передается на исполнительные органы или другие нервные центры. Рефлекторные эффекты в результате активации экстерорецепторов вызывают кожные раздражители, на интерорецепторы действуют отхаркивающие, рвотные, желчегонные, слабительные средства, на хеморецепторы сосудов - аналептики, на проприорецепторы скелетных мышц - миорелаксанты.

ОБРАТИМОЕ И НЕОБРАТИМОЕ ДЕЙСТВИЕ

Обратимое действие обусловлено установлением непрочных физико-химических связей с циторецепторами. Такое действие характерно для большинства лекарственных средств.

Необратимое действие оказывают лекарственные средства, образующие ковалентные связи с циторецепторами. Необратимое действие характерно для немногих лекарственных средств, как правило, обладающих высокой токсичностью и применяемых местно.

ГЛАВНОЕ И ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Главное действие - терапевтические эффекты лекарственных средств.

Побочное действие - дополнительные, нежелательные эффекты, выходящие за рамки терапевтических. Побочное действие обусловлено фармакологическими свойствами лекарственного средства, развивается при приеме в рекомендуемых дозах.

Фармакологические эффекты одного и того же лекарственного средства могут оказаться главными или побочными при различных заболеваниях. Так, при лечении стенокардии главное действие β-адреноблокатора пропранолола - снижение кислородного запроса сердца, при артериальной гипертензии - уменьшение АД.

Побочные эффекты возникают при приеме многих лекарственных средств. Частота их при амбулаторном лечении достигает 10-20%, 0,55% больных нуждаются в госпитализации из-за осложнений фармакотерапии.

Помимо побочного действия, имеющего четкую причинно-следственную связь между приемом лекарственного средства и появлением неблагоприятного эффекта, выделяют нежелательные явления иреакции. Нежелательное явление (событие) обозначает любое выявленное у пациента после применения лекарственного средства неблагоприятное событие, возможно, не связанное с фармакотерапией. Нежелательная реакция может возникать при приеме лекарственного средства в любой дозе и связана с индивидуальными особенностями пациента. Осложнение фармакотерапии обусловлено включением новых патогенетических звеньев и собственными закономерностями течения, сохраняется после отмены лекарственного средства.