СТАБИЛИЗАТОРЫ КЛЕТОЧНЫХ МЕМБРАН

С.В. Скальский, Г.П. Чернышёв

РАБОЧАЯ

ЛЕКЦИОННАЯ ТЕТРАДЬ

ПО БАЗОВОЙ ФАРМАКОЛОГИИ

ДЛЯ СТУДЕНТОВ КОЛЛЕДЖА

Часть II

Омск – 2013

РАЗДЕЛ V. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА

ИСПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ОРГАНЫ

Лекция 9 ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ И ВЛИЯЮЩИЕ НА ОРГАНЫ

ДЫХАНИЯ

9.1 АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ (РЕАКЦИИ

МЕХАНИЗМ РАЗВИТИЯ РГНТ

≈ в 75% продукции IgE = IgE ОПОСРЕДОВАННЫЕ РЕАКЦИИ

В норме •IgE ≈ 0,004% всех Ig

• продуцируются только при контакте с Ag

При аллергии •IgE в сотни и тысячи раз

• продуцируются и после прекращения контакта с Ag

ОСНОВНЫЕ АНТИГЕНЫ, ВЫЗЫВАЮЩИЕ

IgE ОПОСРЕДОВАННЫЕ РЕАКЦИИ

• респираторные (ингаляционные): пыльца растений (поллинозы)

• насекомые (инсектная аллергия)

• пищевые продукты (алиментарная аллергия)

• животные, птицы

• латексные изделия

• ЛС (пенициллины ≈ 55%, НПВС ≈ 25 %, СA ≈ 10%, MA ≈ 6 %)

• паралитическоемелких сосудов=

(= крапивница, ринит, конъюнктивит)

9.5 ЭФФЕКТ ЛЕЙКОТРИЕНОВ (LT)*

КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

9.7 H₁- БЛОКАТОРЫ(АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ)

I поколения• дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин

II поколения • лоратадин, дезлоратадин

9.8 ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА Н₁-БЛОКАТОРОВ I поколения

• высоколипофильны = проникают ч/з ГЭБ = «седативные Н₁-блокаторы»

• сродство к Н₁-р-рам = непродолжительное действие – от 4 - 6 до 12 час.

= развитие толерантности ч/з 1-3 недели

• недостаточная селективность = м.б. М-х/б и α-а/б действие

• стимулируют аппетит

• существуют и в табл. и в р-ре для инъекций

9.9 ДИФЕНГИДРАМИН(ДИМЕДРОЛ)

МД• блокада Н₁-р-ров (препятствие взаимодействию Н с Н₁-р-рами)

ОФЭ • паралитического расширения мелких сосудов =

= …?их проницаемости

= …?покраснения и отечности кожи и слизистых

• …? зуда кожи и слизистых

• седативный, снотворный, потенцирующий

• слабый противорвотный

ОПП ДИФЕНГИДРАМИНА (в пероральных ЛФ)

• крапивница, кожный зуд

• аллергические конъюнктивиты и риниты

• лёгкие аллергические реакции на укусы насекомых

• профилактика укачивания (БД ………………………………………………....

• в составе «противопростудных» ЛС (фервекс, ринза и др.)

НЭ ДИФЕНГИДРАМИНА

• сонливость, слабость, внимания, работоспособности

• головокружение, звон в ушах

• местноанестезирующий эффект (онемение слизистой полости рта) М-х/б действие – моторики кишечника, МВП, ВГД

• аппетита

• развитие толерантности

9.12 ХЛОРОПИРАМИН(СУПРАСТИН)

• принципиальных отличий от дифенгидрамина не имеет

ПРОМЕТАЗИН(ДИПРАЗИН, ПИПОЛЬФЕН)

• …? противоаллерг. эффект среди всех ЛС I поколения

• …? седативный, снотворный, потенцирующий

• …? противорвотный

• выраженный α-а/б эффект

• внимания, работоспособности

ОПП•…………………………………………………………………………

9.13 ОТРАВЛЕНИЕ Н₁-БЛОКАТОРАМИ I поколения

У взрослых =сон → наркоз → кома

У детей =м.б. возбуждение, галлюцинации (М-х/бл. !!!)

Специфической помощи нет = общие меры помощи

9.14 ЛОРАТАДИН(КЛАРИТИН), ДЕЗЛОРАТАДИН(ЭРИУС)

• …?липофильны = ч/з ГЭБ = «неседативные Н₁- блокаторы»

• сродство к Н₁-р-рам = …?продолж. действия (до суток)

= …?толерантность (нет необходим. в смене ЛС)

• селективность (нет М-х/б и α-а/б действия)

• отсутствуют инъекционные формы =

= невозможность использовать в острых ситуациях

ОПП•………………………………………………………………………..

БЛОКАТОРЫ LT-рецепторов

МОНТЕЛУКАСТ(СИНГУЛЯР)

ОПП • БА (ср-во базисной терапии) *

1 tabl. 1 раз в день, на ночь

• АР (аллергический ринит)

1 tabl. 1 раз в день, в любое время

* особенно у детей, в жевательных таблетках

СТАБИЛИЗАТОРЫ КЛЕТОЧНЫХ МЕМБРАН

• кислота кромоглициевая

• глюкокортикостероиды(преднизолон и др.)

9.17 КИСЛОТА КРОМОГЛИЦИЕВАЯ(ИНТАЛ)

МД• мембраностабилизирующий =…?дегрануляция мастоцитов =

= …?выбросLT= гиперреактивность бронхов, частота и

тяжесть бронхоспазмов

= …?выброс Н = отечность и зуд слизистых глаз и носа

ОПП• БА (преимущ. у детей) как слабое ср-во базисной терапии *

• сезонные конъюнктивиты (оптикром и др.)

• сезонные риниты (ломузол и др.)

*не обладает прямым бронхорасширяющим действием =

= при брохоспазмах ингаляции не целесообразны !!!