Широкого спектра действия (иммуностимуляторы)

• интерфероны

- рекомбинантные: α-интерфероны (реаферон и др.)

• интерфероногены (дибазол, циклоферон, амиксин и др.)

20.2 ОСЕЛЬТАМИВИР (ТАМИФЛЮ)*

• вирусы гриппа А и В

• птичьего гриппа А (Н5N1)

• лечение гриппа А и В, А (Н5N1)

•

• тошнота, рвота, диарея

* Это ЛС имеет доказательнуюбазу эффективности и считается лучшим

Y YVmdn5W6sP5Ir3ioUyO4hGKhFbQpDYWU0bTodJz6AYm9Tx+cTixDI23QRy53vZxlWS6d7og/tHrA xxbNV713Cq5uc2c32+9T+Kift5v1wqxeolHq8mJcPYBIOKa/MPziMzpUzLTze7JR9Aom85s5RxXM +LCf87Idq/s7kFUp/+NXPwAAAP//AwBQSwECLQAUAAYACAAAACEAtoM4kv4AAADhAQAAEwAAAAAA AAAAAAAAAAAAAAAAW0NvbnRlbnRfVHlwZXNdLnhtbFBLAQItABQABgAIAAAAIQA4/SH/1gAAAJQB AAALAAAAAAAAAAAAAAAAAC8BAABfcmVscy8ucmVsc1BLAQItABQABgAIAAAAIQBaGdxvfAIAAAEF AAAOAAAAAAAAAAAAAAAAAC4CAABkcnMvZTJvRG9jLnhtbFBLAQItABQABgAIAAAAIQBamPiD3gAA AAYBAAAPAAAAAAAAAAAAAAAAANYEAABkcnMvZG93bnJldi54bWxQSwUGAAAAAAQABADzAAAA4QUA AAAA " filled="f" strokeweight="1.5pt"/>

•

• лечение гриппа А и В

•

• аллергические реакции

* Отечественное ЛС, по мнению практ. врачей достаточно

эффективное, однако убедительной доказательной базы не имеет

20.4 АЦИКЛОВИР (ЗОВИРАКС, ВИРОЛЕКС)

• ВПГ-1 (поражения слизистых, кожи, глаз, мозга)

• ВПГ-2 (генитальный герпес)

• ВГЧ-3 (ветряная оспа, опоясывающий лишай)

•

• лечение больных в соответствии с СД

- местно (крем не < 5-6 раз в сутки)

- системно - в табл., в тяжёлых случаях - в/в

• профилактика рецидивов (супрессивная терапия)

-

• местно - раздражение, жжение

• неврологические нарушения

В настоящее время предпочтительнее использовать валиновый эфир

ацикловира - валацикловир в связи с большей биодоступностью = 55%,

у ацикловира ≈ 17%

ГАНЦИКЛОВИР

•

• лечение инфекции ЦМВ (ретиниты, пневмонии. колиты)

• профилактика инфекции ЦМВ

- у ВИЧ-инфицированных

- после трансплантации органов

-

• угнетение кроветворения (нейтропения, тромбоцитопения, etc.)

• ЦНС- головная боль, судороги

• тератогенен в эксперименте

20.6 ЗИДОВУДИН (AZT, АЗИДОТИМИДИН, РЕТРОВИР)

Нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы = НИОТ

клетка - хозяин (СД 4, макрофаг, дендритная клетка)

• ингибирование синтеза ДНК провируса на матрице РНК,

т.е. процесса обратной транскрипции

ЗИДОВУДИН (продолжение)

• ↓ заражение новых клеток

• ↑ защита от бактериальных, вирусных, микозных инфекций,

опухолевых заболеваний

•

• комбинированная терапия больных СПИДом

•

• ↓ аппетита, тошнота

• утомляемость, бессоница

• анемия, нейтропения, etc.

20.8 ИНДИНАВИР (КРИКСИВАН)

•

полоски белка на зрелые вирусные частицы

• см. ЗИДОВУДИН

•

• образование камней в почках

(обильное питьё, не ↓ 1,5 л. Н₂О в день)

• ЦНС (утомляемость, головная боль)

• сухость кожи, зуд

*С 1997г. - ВААРТ (высокоактивная антиретровирусная терапия)

= 2 НИОТ + 1 ИП = ↓ летальности

РИБАВИРИН

• вирус гепатита С

•

• хронический гепатит С (в комбинации с INFα) - per os

• респираторно-синцитиальные бронхиолиты и пневмонии у детей –

в виде аэрозоля

ИНТЕРФЕРОНЫ

Цитокины.....................................................................................................................

• противовирусная защита

• противоопухолевая защита

• иммуностимуляция

= 3 инъекц.

В наст. время они же в соединении с полиэтиленгликолем

(пегилированные) - ПЕГ - INF- α - 2а

• ↑ длительное действие = 1 иньекция в неделю

ИНТЕРФЕРОНЫ (продолжение)

• хрон. гепатит В, Д; острый и хрон. гепатит С

(↓ исход в гепатокарциному)

• рецидивирующие вирусные инфекции (герпес, ЦМВ)

• саркома Капоши

• волосатоклеточный лейкоз

• меланома

• угнетение кроветворения

• гриппоподобный синдром

• угнетение выработки собственных INF

= в ↑дозах угнетают иммунитет

ИНТЕРФЕРОНОГЕНЫ (индукторы интерфероногенеза)

ДИБАЗОЛ

ЦИКЛОФЕРОН

• ↑продукцию собственных INF

•

• вирусные и бактериальные инфекции

- рецидивирующие

- у лиц с ↓ иммунитетом

20.13 ПРОТИВОМИКОЗНЫЕ (АНТИФУНГАЛЬНЫЕ, ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ)ЛС

• поверхностные .....................................................................................

• инвазивные (системные, глубокие)....................................................

• антибиотики (нистатин, амфотерицин)

• синтетики (флуконазол, вориконазол,

тербинафин и др.)

НИСТАТИН

Старый, слабый полиеновый антибиотик

СД узкий (Candida albicans)

Фармакокинетика - нерастворим, не всасываетсяиз ЖКТ

• кандидоз кожи (местно!)

• кандидоз полости рта, глотки (альтернатива флуконазолу)

•

• лёгкая диспепсия

АМФОТЕРИЦИН В

СДширокий

• Candida spp. (albicans, glabrata, krusei)

• криптококки

• аспергиллы

• возбудители эндемичных микозов

(кокцидиоидоза, гистоплазмоза и др.)

Фармакокинетика плохо всасывается из ЖКТ,

путь введения - в вену (в/м - болезненно!)

АМФОТЕРИЦИН (продолжение)

• инвазивный кандидоз

• криптококкоз (в т. ч. при менингите)

• аспергиллёз (альтернатива вориконазолу)

• эндемичные микозы

•

• нефротоксичность

• нейротоксичность

• лихорадка

• кожные реакции

20.17 ФЛУКОНАЗОЛ (ДИФЛЮКАН, ФЛЮКОСТАТ, МИКОСИСТ)

СДширокий

• Candida spp.

• криптококки

• возбудители эндемичных микозов

• возбудители дерматомикозо в

• неактивен в отношении аспергилл

• местные кандидозы (оральный, эзофагеальный, вагинальный)

• инвазивные кандидозы

• криптококкоз (в т. ч. менингит)

• эндемичные микозы

• дерматомикозы (альтернатива тербинафину и др. ЛС)

• профилактика инвазивных микозов

- у онкобольных

- реципиентов костного мозга

- ВИЧ - инфицированных

-

• диарея, кожные сыпи

ВОРИКОНАЗОЛ

СДширокий

• Candida spp.

•

• кандидоз инвазивный

• аспергиллёз

20.20 ТЕРБИНАФИН (ЛАМИЗИЛ)

Фармакокинетика - хорошо всасывается из ЖКТ, хорошо

•

• микоз гладкой кожи

• микоз волосистой части головы

• отрубевидный лишай

•

• диспепсия (тошнота, рвота) - при приёме per os

• аллергическая сыпь

КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫХ СРЕДСТВ

Противоглистные

• при инвазиях круглыми червями…………………………………...

(мебендазол)

• при инвазиях ленточными червями...................................................

(празиквантел)

• при инвазиях сосальщиками...............................................................

(празиквантел)

Противопротозойные

• противоамёбные, противотрихомонадные, противолямблиозные

(метронидазол, орнидазол)

• противопневмоцистные (ко - тримоксазол)

• противомалярийные

20.22 МЕБЕНДАЗОЛ (ВЕРМОКС)

• круглые черви

-

• аскаридоз - 1 доза

• энтеробиоз - 1 доза, ч/з 10 дней - повторить!.......................................

• трихоцефаллёз

• аллергия (редко)

20.23 ПРАЗИКВАНТЕЛ (БИЛЬТРИЦИД)

СДширокий

• сосальщики

- описторхии

• ленточные черви

- бычий, свиной и карликовый цепни

- широкий лентец

• описторхоз (75 mg/kg/сут. в 3 приёма)

•

• диспепсия

• сонливость

• аллергические реакции

20.24 МЕТРОНИДАЗОЛ(ТРИХОПОЛ, МЕТРОГИЛ)

СДширокий

• простейшие (анаэробы)

- амёбы

-лямблии

-трихомонады

• анаэробные бактерии

- бактероиды

- H. pylori

МЕТРОНИДАЗОЛ (продолжение)

• амёбная дизентерия, внекишечный амебиаз........................................

• лямблиоз

• трихомониаз

• анаэробные инфекции брюшной полости, ЦНС,

анаэробный сепсис (в/в)

•

• диспепсия, сухость во рту, металлический вкус

• ЦНС - бессонница, головокружение

• канцерогенен в эксперименте (нежелат. при беремен.)

• тетурам - подобный эффект...................................................................

С.В. Скальский, Г.П. Чернышёв

РАБОЧАЯ

ЛЕКЦИОННАЯ ТЕТРАДЬ

ПО БАЗОВОЙ ФАРМАКОЛОГИИ

ДЛЯ СТУДЕНТОВ КОЛЛЕДЖА

Часть II

Подписано в печать

Формат 60×84/8

Бумага офсетная

П.л. – 25,25

Способ печати – оперативный

Тираж 200

Издательско-полиграфический центр ОмГМА

644050, г. Омск, пр. Мира, 30, тел. 60-59-08