Антифибринолитические средства Транексамовая кислота (Tranexamic acid; трансамча) и аминокапроновая кислота (Aminocapronic acid) ингибируют тканевой активатор профибринолизина и препятствуют превращению профибринолизина в фибринолизин. Назначаются внутрь или внутривенно при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом. Препараты применяют при кровотечениях после экстракции зуба, при хирургических вмешательствах на лёгких, печени, щитовидной железе, предстательной железе, при легочных, желудочно-кишечных, почечных, маточных кровотечениях, при передозировке фибринолитиков.
Аминометилбензойная кислота (Aminomethylbenzoic acid; амбен) – антифибринолитическое вещество. Назначают внутрь для профилактики и остановки кровотечений. При длительных кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом, препарат вводят внутримышечно; при легочных, желудочных, почечных, маточных, послеоперационных кровотечениях вводят внутривенно.
Апротинин (Aprotinin; трасилол, контрикал; инипрол, гордокс) – антиферментный препарат, ингибитор протеиназ. Ингибирует фибринолизин (плазмин), трипсин, химотрипсин, калликреин. Получают из органов крупного рогатого скота. Дозируют в КИЕ (калликреин-инактивирующие единицы). Вводят апротинин внутривенно при кровотечениях, связанных с гиперфибринолизом, геморрагических осложнениях при применении фибринолитических средств, а также кровотечениях при оперативных вмешательствах (на лёгких, предстательной железе), после травм. В качестве ингибитора трипсина апротинин применяют при остром панкреатите.
II.8. Препараты гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов
Глава 36. Препараты гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов
По химической структуре гормоны делят на:
1) гормоны пептидной структуры – гормоны гипофиза, гипоталамуса, парафолликулярных клеток щитовидной железы, паращитовидных желез, поджелудочной железы;
2) производные аминокислот – гормоны фолликулов щитовидной железы;
3) гормоны стероидной структуры – кортикостероиды (минералокортикоиды и глюкокортикоиды) и половые гормоны.
Лекарственные препараты гормонов и их синтетических заменителей получили название гормональных препаратов. Их назначают в порядке заместительной терапии, то есть при недостатке соответствующих гормонов.
Некоторые гормональные препараты применяют при заболеваниях, не связанных с недостатком гормонов (например, глюкокортикоиды при аутоиммунных воспалительных заболеваниях).
В медицинской практике используют также препараты, которые уменьшают продукцию определенных гормонов или препятствуют их действию (антагонисты гормонов). Эти лекарственные средства применяют при чрезмерной продукции соответствующих гормонов.
Препараты гормонов гипофиза и гипоталамуса
Гормоны гипофиза и гипоталамуса имеют пептидную структуру. Выделяют препараты гормонов передней доли гипофиза, гипоталамуса, а также препараты гормонов задней доли гипофиза.
Препараты гормонов передней доли гипофиза и их аналогов
Передняя доля гипофиза выделяет:
1) соматотропный гормон (гормон роста);
2) пролактин (лактогенный гормон); стимулирует секрецию молочных желез; угнетает продукцию гонадотропных гормонов (фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов);
3) фолликулостимулирующий гормон (у женщин стимулирует развитие фолликулов яичников, у мужчин – сперматогенез);
4) лютеинизирующий гормон (гормон, стимулирующий интерстициальные клетки семенников); у женщин вызывает овуляцию, у мужчин стимулирует продукцию тестостерона;
5) тиреотропный гормон (тиротропин); стимулирует образование и выделение гормонов щитовидной железы;
6) адренокортикотропный гормон (АКТГ); стимулирует продукцию гормонов коры надпочечников.
Соматропин (Somatropin; генотропин; сайзен) – рекомбинантный препарат гормона роста человека. Дозируют в ME. Применяют при задержке роста у детей (гипофизарный нанизм). Вводят под кожу.
Фоллитропин-бета (Follitropin beta; пурегон) – рекомбинантный препарат фолликулостимулирующего гормона. Дозируют в ME. Применяют для стимуляции развития фолликулов яичников при ановуляторндм бесплодии. Вводят внутримышечно или под кожу.
Фоллитропин-альфа (Follitropin alfa) при бесплодии вводят под кожу или внутривенно.
Урофоллитропин (Urofollitropin), получаемый из мочи женщин в менопаузе, сходен по действию и применению с препаратами фоллитропина. Содержит фолликулостимулирующий гормон и небольшие количества лютеинизирующего гормона. Дозируют в ME. Вводят внутримышечно при бесплодии.
Гонадотропин хорионический (Chopionic gonadotropin; прегнил, хорагон) – препарат гормона плаценты, имеющего то же название. Получают из мочи беременных женщин. По действию сходен с лютеинизирующим гормоном. Применяют у женщин при бесплодии, связанном с отсутствием овуляции (ановуляторный цикл); у мужчин при недостаточной продукции тестостерона (гипогонадизм). Дозируют в ME. Вводят внутримышечно.
Тетракозактид (Tetracosactide; синактен-депо) – синтетический аналог АКТГ (содержит меньшее количество аминокислот; действует более продолжительно). Стимулирует продукцию кортикостероидов (в основном – глюкокортикоидов). Применяют тетракозактид с диагностическим целями (при первичной недостаточности надпочечников малоэффективен), при болезнях соединительной ткани у больных, которым нельзя назначать глюкокортикоиды, а также при рассеянном склерозе. Вводят внутримышечно.
Препараты гормонов гипоталамуса и их аналогов
В гипоталамусе синтезируются гормоны, одни из которых (рилизинг–гормоны; рилизинг-факторы) стимулируют, а другие угнетают секрецию гормонов передней доли гипофиза.
Препараты рилизинг-гормонов и их аналогов
Протирелин(Protirelin; рифатироин) – синтетический аналог рилизинг-гормона, стимулирующего высвобождение тиреотропного гормона гипофиза. Применяют с диагностическими целями. Вводят внутривенно.
Госерелин(Goserelin; золадекс), бусерелин (Buserelin) и лейпрорелин (Leuprorelin) – синтетические аналоги гонадорелина, стимулирующего высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза – лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. Естественная секреция гонадорелина имеет пульсирующий характер (периоды повышенной секреции, между которыми уровень гормона незначителен).
При непрерывном действии синтетические аналоги гонадорелина после кратковременной стимуляции продукции гонадотропных гормонов уменьшают действие гонадорелина. Уменьшается продукция лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов; соответствено, снижается уровень половых гормонов, в частности тестостерона.
Применяют аналоги гонадорелина для подавления секреции гонадотропных гормонов в частности, при раке предстательной железы. Гозерелин вводят в капсуле под кожу 1 раз в 28 дней. Бусерелин и лейпрорелин вводят внутримышечно.
|