МЕТОДЫ СОЗДАНИЯ, НОМЕНКЛАТУРА

И КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

2.1 ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ТЕРАПИИ

Фармакотерапия

• этиотропная……………………………………………………………….……

.……………………………………………………………………………………

• патогенетическая (в т.ч. «базисная»)………………………….....………….

.……………………………………………………………………………………

………………………………………………………………….…………………

• симптоматическая…………………………………………………………….

……………………………………………………………………………………

• заместительная…………………………………………………………………

.…………………………………………………………………………………...

2. Химиотерапия……………………………………………………………………

2.2 НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЛС

А. Побочные эффекты (не опасные для жизни)

Б. Токсические (опасные для жизни)

1. связанные с передозировкой (отравлением)

2. не связанные с передозировкой (отравлением)

2.3 ПРИЧИНЫ ОТРАВЛЕНИЯ ЛС

1. Ошибки больного или медперсонала

2. Преднамеренное отравление

3. Суицид

2.4 ПРИНЦИПЫ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ОТРАВЛЕНИЙ

I. Удаление невсосавшегося яда

• ………………………………………………………………………………

• ………………………………………………………………………………

• ………………………………………………………………………………

II. Уменьшение концентрации всосавшегося яда

• ………………………………………………………………………………

• ………………………………………………………………………………

• …………………………

III. Введение антидотов и антагонистов(если имеются)

IV. Симптоматическая терапия………………………………………………

2.5 ТОКСИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ, НЕ СВЯЗАННЫЕ С ПЕРЕДОЗИРОВКОЙ

Прямые»

• нейротоксичность…………………………………………………………..…..

• ототоксичность…………………………………………………………………

• нефротоксичность…………………………………………………...…………

• гепатотоксичность………………………………………………………….......

• кардиотоксичность……………………………………………………………..

• гематотоксичность……………………………………………………………...

• хондротоксичность ………………………………………………………….....

• фетотоксичность …………………………………………………………..…...

• эмбриотоксичность, тератогенез……………………………………………....

• ульцерогенез……………………………………………………………….....…

• мутагенез…………………………………………………………………...........

• канцерогенез……………………………………………………………….........

• лекарственная зависимость…………………………………………..…….......

2.6 ТОКСИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ, НЕ СВЯЗАННЫЕ С ПЕРЕДОЗИРОВКОЙ

(продолжение)

Связанные с изменением реактивности организма

• аллергия …………………………………………………………………………

• идиосинкразия ………………………………………………………………….

2.7 МЕТОДЫ СОЗДАНИЯ ЛС

1. Скрининг……………………………………………………………………………

2. Структурная модификация известных ЛС

3. Изучение мишеней для ЛС и компьютерное моделирование веществ,

способных взаимодействовать с этими мишенями

4. Биотехнологические методы

• генно-инженерные ЛС (инсулины)

• моноклональные антитела (инфликсимаб)

2.8 ОЦЕНКА ЛС

1. Экспериментальная

2. Клиническая (I-IV фазы)

2.9 НОМЕНКЛАТУРА ЛС

Химическое название

2-хлор-10-[3-(диметиламинопропил)]

фенотиазин гидрохлорид

2. Международное непатентованное название (МНН, INN)-хлорпромазин

3. Патентованное торговое название (Brand name)

• оригинальное - ларгактил

• дженерическое (воспроизведенное) - аминазин

2.10 КЛАССИФИКАЦИЯ ЛС

По алфавиту

Химическая

Фармакологическая

• разряды (на ЦНС, ЖКТ, ССС, etc.)

• классы (антигипертензивные, антиаритмические)

• группы (блокаторы β-адренорецепторов)

• подгруппы (селективные, неселективные)

ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

РАЗДЕЛ II. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКУЮ

НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Лекция 3 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ

ИННЕРВАЦИЮ

3.1 КЛАССИФИКАЦИЯ НЕЙРОТРОПНЫХ…………………………....….…ЛС

I. Влияющие на ПНС (нервы)

II. Влияющие на ЦНС (головной, продолговатый и спинной мозг)

• АФФЕРЕНТНЫЕ(«приносящие»)

= от кожи, слизистых оболочек в ЦНС

(чувствительные нервы)

• ЭФФЕРЕНТНЫЕ («выносящие») = от ЦНС к

исполнительным (эффекторным) органам

3.3 КЛАССИФИКАЦИЯ ЛС, ВЛИЯЮЩИХ НА ПНС

I. Влияющие на АФФЕРЕНТНУЮ иннервацию

II. Влияющие на ЭФФЕРЕНТНУЮиннервацию

3.4 КЛАССИФИКАЦИЯ ЛС, УГНЕТАЮЩИХ АФФЕРЕНТНУЮ

ИННЕРВАЦИЮ

• местные анестетики………………………………………………………………

• вяжущие…………………………………………………………………………..

• обволакивающие…………………………………………………………………

• адсорбирующие…………………………………………………………………..

3.5 МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ (МА)– ЛС, устраняющие чувствительность

(болевую, температурную, тактильную)в месте применения

ИСТОРИЯ ПОЯВЛЕНИЯ МА

Кокаин – алкалоид листьев южноамериканскогокустарника Erythroxylon

coca

3.6 МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

деполяризация, блокада Na⁺ каналов,

возникновение болевого импульса=болевой импульс не

и передача его по афферентным возникает и не передаётся

(чувствительным) нервам по афферентным нервам

3.7 ЗАВИСИМОСТЬ ДЕЙСТВИЯ МА ОТ ТОНУСА СОСУДОВ

В МЕСТЕ ПРИМЕНЕНИЯ

3.8 ВИДЫ МЕСТНОЙ АНЕСТЕЗИИ

• Поверхностная(терминальная, концевая, аппликационная) =

нанесение раствора, мази, порошка, спрея МА (тетракаин,

бензокаин, лидокаин) на слизистые или кожу

• Инфильтрационная = послойное «пропитывание» тканей

раствором МА (прокаин, лидокаин)

• Проводниковая = введение раствора МА в область афферентного

нерва (те же МА, что и для инфильтрационной анестезии)

• спинномозговая = частный случай проводниковой анестезии

3.9 КОКАИН

• высокотоксичен

• стимулирует кору ГМ = наркотик!

= в настоящее время представляет исторический интерес

3.10 ТЕТРАКАИН(ДИКАИН)

• самый активный МА

• не стимулирует кору ГМ (не является наркотиком)

• самый токсичный МА

= для поверхностной анестезии

в офтальмологии, оториноларингологии, урологии

НЭ • расширяет кровеносные сосуды = быстро элиминирует из места

применения (целесообразно добавлять раствор …………………………

• при повторных применениях в глазной практике «разрыхляет»

роговицу (до изъязвления)

3.11 БЕНЗОКАИН (АНЕСТЕЗИН)

• самый слабый МА

• не образует солей = нерастворим в воде

= для поверхностной анестезии в топических

лекарственных формах (присыпки, мази, пасты, суппозитории),

масляных и глицериновых растворах в оториноларингологии и

стоматологии

3.12 ПРОКАИН (НОВОКАИН)

МА средней активности и продолжительности действия (≈ 30 минут)

• плохо проникает через слизистые

= не пригоден для поверхностной анестезии

ОПП • инфильтрационная анестезия (в концентрациях - 0,25% - 0,5%)

• проводниковая анестезия (в концентрациях - 1% - 2%)

НЭ • кровеносные сосуды (целесообразно добавлять р-р……………..

• аллергические реакции

3.13 ЛИДОКАИН (КСИЛОКАИН)

• в 2-3 раза активнее прокаина

• в 2 раза продолжительнее

• проникает через слизистые

= для всех видов местной анестезии (универсальный МА)

• активный антиаритмик при желудочковых тахиаритмиях

ОПП • поверхностная анестезия (в оториноларингологии, стоматологии,

урологии)

• инфильтрационная (0,125% - 0,5%)

• проводниковая (1% - 2%)

• в кардиологии (2% р-р в вену, 10% - в мышцу) при……………………

3.14 АРТИКАИН (УЛЬТРАКАИН)

• активнее и продолжительнее лидокаина

• хорошо проникает в костную ткань

• не проникает через плаценту

= основной МА • ………………………………………………………….

• ………………………………………………………….

3.15 ТОКСИЧНОСТЬ МА

• аллергические реакции (до ……………………………………………………..

• угнетение ЖВЦ (…………………………………………………………………

• кардиотоксичность

ПОМОЩЬ

• при анафилактическом шоке – р-р адреналина и преднизолона

• при судорогах – р-р диазепама

• при необходимости - ИВЛ

3.16 ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА

МД • обратимо коагулируют поверхностные белки слизистых оболочек

с образованием уплотненной пленки

░░░░░░░░░░ ░░░░░░░░░░░

- их проницаемости = ...?отека

• раздражения нервных окончаний = ...? боли

• антисептический (местный противомикробный)

• прижигающий (в концентрациях необратимо коагулируют

белки слизистых)

3.17 КЛАССИФИКАЦИЯ ВЯЖУЩИХ СРЕДСТВ

Органические

• раствор танина

• настои листьев шалфея, травы зверобоя, цветков ромашки; отвар коры

дуба

Неорганические

• соли цинка, серебра, висмута

3.18 ОРГАНИЧЕСКИЕ ВЯЖУЩИЕ

ТАНИН

ОПП • стоматит (1-2% р-ры)

• отравление алкалоидами и солями тяжелых металлов

(промывание желудка 0,5% р-ром для осаждения алкалоидов и

солей тяжелых металлов = детоксицирующий эффект)

• гастрит, энтерит (внутрь = противопоносный эффект)