Лекция 19 СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

КЛАССИФИКАЦИЯ СИНТЕТИЧЕСКИХ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ

СРЕДСТВ

Хинолоны

•нефторированные (кислота налидиксовая)

•фторированные (норфлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин,

левофлоксацин, моксифлоксацин)

2. Оксазолидиноны(линезолид)

3. Оксихинолины(нитроксолин, интетрикс)

4. Нитрофураны(нифуроксазид, нифурател)

5. Сульфаниламиды(ко-тримоксазол)

ХИНОЛОНЫ НЕФТОРИРОВАННЫЕ

КИСЛОТА НАЛИДИКСОВАЯ(НЕГРАМ, НЕВИГРАМОН)= negativeGrflora

СД • только Гр (преимущ. кишечная)

Фармакокинетика

• хорошо и полно абсорбируется из ЖКТ

•↑ С только в моче (уроантисептик!)

• быстрое развитие резистентности

• только острыеИМВП (устаревшее средство)

ХИНОЛОНЫ ФТОРИРОВАННЫЕ (ФХ) IПОКОЛЕНИЯ

НОРФЛОКСАЦИН, ОФЛОКСАЦИН, ЦИПРОФЛОКСАЦИН

МД • ингибируют ДНК- гиразу = подавляют репликацию и суперскручива-

ние нитей ДНК= бактерицидныйтип действия

НОРФЛОКСАЦИН(НОЛИЦИН, НОРБАКТИН)

Сохраняет все свойства и ОПП кислоты налидиксовой

• медленное развитие резистентности

= применяется и при острых и при хронических ИМВП

19.4 ОФЛОКСАЦИН(ТАРИВИД), ЦИПРОФЛОКСАЦИН(ЦИПРОЛЕТ)

СД широчайший

• кишечная группа (вкл. сальмонелл)

• внутриклеточные МО (хламидии, легионеллы, микоплазмы)

• β - лактамазопродуцирующие возбудители внутрибольничных инфекций

• синегнойная палочка (ципрофлоксоцин)

• бруцелла

• гонококки, моракселла

• микобактерия туберкулёза

_____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

ИЗЪЯНЫ» В СПЕКТРЕ ФХ I ПОКОЛЕНИЯ

•Стрептококки (пневмококки) = нет при внебольничных пневмониях!!!

•Анаэробы

•Бледная спирохета

ФАРМАКОКИНЕТИКА ФХ I ПОКОЛЕНИЯ

• хорошо и полно абсорбируются в ЖКТ

• распределяются в организме равномерно

• ↑ С - в клетках крови

- в железистой ткани (миндалинах, простате)

- в мягких тканях

• ↑С поддерживается ≈ 12 час. = просто дозировать = 2 р. в день

ОПП ФХ I ПОКОЛЕНИЯ

ОФЛОКСАЦИН, ЦИПРОФЛОКСАЦИН

• ИМВП (в т.ч. хламидийных), гонорея, простатиты

•инфекции ЖКТ, вкл. сальмонеллёзы, «диарею путешественников»

•внутрибольничные инфекции (инъекц. формы! + пневмонии)

•до и после хирургических вмешательств

•инфекции ДП – пневмонии (нестрептококковые!!!)

•остеомиелиты (неанаэробные!!!)

•комбинированная терапия больных туберкулёзом

*N.B.! В «тяжёлых» случаях указанные ЛС могут использоваться в/в

eM sKrPzypdWn+kVzw0qRVcQrHUCrqUxlLKaDp0Os79iMTepw9OJ5ahlTboI5e7QS6yLJdO98QLnR7x oUPz1eydgqvb3NnN9vsUPpqn7ealMOvnaJS6vJjW9yASTukvDL/4jA41M+38nmwUg4LZMl9yVMEi B8H+DT/bsborQNaV/I9f/wAAAP//AwBQSwECLQAUAAYACAAAACEAtoM4kv4AAADhAQAAEwAAAAAA AAAAAAAAAAAAAAAAW0NvbnRlbnRfVHlwZXNdLnhtbFBLAQItABQABgAIAAAAIQA4/SH/1gAAAJQB AAALAAAAAAAAAAAAAAAAAC8BAABfcmVscy8ucmVsc1BLAQItABQABgAIAAAAIQAFf4xCfQIAAAEF AAAOAAAAAAAAAAAAAAAAAC4CAABkcnMvZTJvRG9jLnhtbFBLAQItABQABgAIAAAAIQAyac/i3QAA AAYBAAAPAAAAAAAAAAAAAAAAANcEAABkcnMvZG93bnJldi54bWxQSwUGAAAAAAQABADzAAAA4QUA AAAA " filled="f" strokeweight="1.5pt"/>19.8 ФХ II ПОКОЛЕНИЯ

ЛЕВОФЛОКСАЦИН(ТАВАНИК)

•идентичен ФХ I поколения

•стрептококки (пневмококки)

МОКСИФЛОКСАЦИН(АВЕЛОКС)

•идентичен левофлоксацину

•анаэробы

=“РЕСПИРАТОРНЫЕ” ФТОРХИНОЛОНЫ………………………………..……..

• ↑ активность в отношении хламидий и микоплазм

↑ длительность действия (1 раз в сутки!)

____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

ОПП ФХII ПОКОЛЕНИЯ

• см. ОПП ФТОРХИНОЛОНОВI ПОКОЛЕНИЯ

Но предпочтительнее

- при инфекциях ВДП и НДП

- в урологии

- при интраабдоминальных инфекциях (моксифлоксацин)

НЭ ФТОРХИНОЛОНОВ

• ЖКТ (тошнота, дискомфорт, дисбактериоз)

• ЦНС (головная боль, головокружение, ↑ возбудимость)

• кожные сыпи, фотодерматиты

• тендовагиниты

• хондротоксичность - в эксперименте у животных

Противопоказания• беременность, лактация

•детский возраст

ОКСАЗОЛИДИНОНЫ

ЛИНЕЗОЛИД(ЗИВОКС)

СД • Гр⁺ кокки

- MRSA,в т. ч.VRSA……………………………..

- энтерококки, в т.ч. резистентные к ванкомицину

- пневмококки, резистентные к пенициллинам

• высокая биодоступность

• хорошо проникает в ткани (в лёгкие, в СМЖ) в отличие от ?..................

• стафилококковые (MRSA!) инфекции

• энтерококковые инфекции

НЭ • со стороны ЖКТ (не часто)

ОКСИХИНОЛИНЫ

СД достаточно широкий

• кишечная микрофлора

• холерный вибрион

• некоторые простейшие (амёба)

Показания к применению определяются фармакокинетикой

НИТРОКСОЛИН (5-НОК)

ОКСИХИНОЛИНЫ (продолжение)

ИНТЕТРИКС

• почти не абсорбируется из ЖКТ

• ↑ С только в кишечнике (кишечный антисептик)

• ↓ токсичен, чем другие ЛС этой группы

ОПП • амёбная дизентерия

•холера

•«диарея путешественников»

НИТРОФУРАНЫ

СД достаточно широкий

• кишечная микрофлора

• некоторые простейшие (амёба, лямблии)

• H. pylori